Combogliz forlenges

Merk følgende! Denne medisinen kan være spesielt uønsket å interagere med alkohol! Mer informasjon.

Indikasjoner for bruk

- diabetes type 2 i kombinasjon med kosthold og trening for å forbedre glykemisk kontroll.

Aktivt stoff, gruppe

Doseringsform

filmdrasjerte tabletter

Kontra

- økt individuell følsomhet for en hvilken som helst komponent av stoffet;

- alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaksi eller angioødem) mot DPP-4-hemmere;

- type 1 diabetes mellitus (bruk ikke studert);

- bruk med insulin (ikke studert);

- medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjon;

- alder opp til 18 år (sikkerhet og effektivitet er ikke studert);

- nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin ≥1,5 mg / dL [menn], ≥1,4 mg / dl [kvinner] eller nedsatt kreatininclearance), inkludert de forårsaket av akutt hjerte- og karsvikt (sjokk), akutt hjerteinfarkt og septikemi ;

- akutte sykdommer der det er fare for å utvikle nyrefunksjon: dehydrering (med oppkast, diaré), feber, alvorlige infeksjonssykdommer, tilstander med hypoksi (sjokk, sepsis, nyreinfeksjoner, bronkopulmonale sykdommer);

- akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk ketoacidose, med eller uten koma;

- klinisk uttalte manifestasjoner av akutte og kroniske sykdommer som kan føre til utvikling av vevshypoksi (luftveisvikt, hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt);

- alvorlig kirurgi og traumer (når insulinbehandling er indikert);

- nedsatt leverfunksjon;

- kronisk alkoholisme og akutt etanolforgiftning;

- melkesyre acidose (inkludert en historie);

- en periode på minst 48 timer før og innen 48 timer etter gjennomføring av radioisotop eller radiologiske studier med innføring av jodholdige kontrastmidler;

- overholdelse av en kalorifattig diett (

farmakologisk effekt

Legemidlet kombinerer to hypoglykemiske medisiner med komplementære virkningsmekanismer for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (T2DM): saksagliptin, en dipeptidylpeptidase 4-hemmer (DPP-4), og metformin, en representant for biguanidklassen.

Saxagliptin, som er en konkurrerende hemmer av DPP-4, reduserer inaktiveringen av inkretinhormoner, og øker derved konsentrasjonen i blodomløpet og fører til en nedgang i fastende glukose etter å ha spist.

Metformin er et hypoglykemisk medikament som forbedrer glukosetoleransen hos pasienter med diabetes type 2, og senker konsentrasjonen av basal og postprandial glukose. Metformin reduserer produksjonen av glukose i leveren, reduserer absorpsjonen av glukose i tarmen og øker insulinfølsomheten, øker perifer absorpsjon og utnyttelse av glukose. I motsetning til sulfonylurea preparater, forårsaker metformin ikke hypoglykemi hos pasienter med diabetes type 2 eller friske mennesker, og hyperinsulinemi. Under metforminbehandling forblir insulinutskillelsen uendret, selv om faste insulinkonsentrasjoner og som respons på måltider i løpet av dagen kan redusere.

Bivirkninger

Monoterapi og tilleggskombinasjonsterapi

Bivirkninger observert under kliniske studier (uansett årsakssammenheng av forskeren) hos ≥ 5% av pasientene som fikk saksagliptin 5 mg: infeksjon i øvre luftveier, urinveisinfeksjon, hodepine.

Bivirkninger observert hos ≥ 2% av pasientene som tok saksagliptin i en dose på 2,5 mg eller saksagliptin i en dose på 5 mg, og som utviklet ≥ 1% oftere enn i placebogruppen, inkluderte bihulebetennelse (2,9% og 2,6% sammenlignet med henholdsvis 1,6%) magesmerter (2,4% og 1,7% sammenlignet med 0,5%), gastroenteritt (1,9% og 2,3% sammenlignet med 0,9% og oppkast (2,2% og 2,3% sammenlignet med 1,3%).

Forekomsten av brudd var henholdsvis 1,0 og 0,6 per 100 pasientår når man tok saksagliptin (kombinert doseanalyse på 2,5 mg, 5 mg og 10 mg) og placebo. Hyppigheten av brudd hos pasienter som tok saksagliptin økte ikke over tid. Det er ikke påvist en årsakssammenheng, og prekliniske studier har ikke vist en uønsket effekt av saksagliptin på beinvevet..

I løpet av det kliniske programmet ble utviklingen av trombocytopeni tilsvarende diagnosen idiopatisk trombocytopenisk purpura observert. Forbindelsen mellom utviklingen av dette fenomenet og bruken av saksagliptin er ikke kjent.

Bivirkninger assosiert med samtidig administrering av saksagliptin og metformin i behandling av pasienter med type 2 diabetes mellitus (T2DM) som ikke tidligere har fått behandling.

Bivirkninger observert (uavhengig av årsakssammenheng av forskeren) hos ≥ 5% av pasientene som deltok i en ytterligere 24-ukers studie med aktiv overvåking av kombinert bruk av saksagliptin og metformin hos pasienter som ikke tidligere har fått behandling: hodepine, nasopharyngitis.

Hos pasienter som fikk en kombinasjon av saksagliptin og metformin, som et adjuvans eller som den første kombinasjonsbehandlingen, var diaré den eneste bivirkningen i mage-tarmkanalen.

Informasjon om hypoglykemi som en bivirkning ble samlet på bakgrunn av rapporter om hypoglykemi; ingen samtidig måling av glukosekonsentrasjon var nødvendig. Forekomsten av hypoglykemi ved bruk av saksagliptin 2,5 mg, saksagliptin 5 mg og placebo (alle som monoterapi) var henholdsvis 4%, 5,6% og 4,1% og 7,8%, 5,8% og 5 hhv.% med tilsetning av metformin. Forekomsten av hypoglykemi var 3,4% hos tidligere ubehandlede pasienter som tok saksagliptin i en dose på 5 mg i kombinasjon med metformin og 4% hos pasienter som fikk metformin monoterapi..

I en analyse av fem sammenslåtte studier ble bivirkninger assosiert med overfølsomhet (som urticaria og ansiktsødem) observert hos 1,5%, 1,5% og 0,4% av pasientene som fikk saksagliptin i en dose på 2,5 mg, saksagliptin i en dose Henholdsvis 5 mg og placebo. I følge forskere krevde ingen av disse fenomenene hos pasienter som fikk saksagliptin sykehusinnleggelse og truet ikke livene til pasientene. I denne samlede dataanalysen ble en pasient som fikk saksagliptin ekskludert fra studien på grunn av utviklingen av generalisert urticaria og ansiktsødem.

Indikatorer for fysiologiske funksjoner

Hos pasienter som fikk saksagliptin som monoterapi eller i kombinasjon med metformin, ble det ikke påvist klinisk signifikante endringer i fysiologiske funksjonsindikatorer.

I placebokontrollerte studier var diaré og kvalme / oppkast de hyppigste bivirkningene som ble observert hos> 5% av pasientene som fikk metformin med modifisert frigivelse og som utviklet oftere enn i placebogruppen..

Følgende bivirkninger er rapportert ved bruk av saksagliptin etter markedsføring: akutt pankreatitt og overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi, angioødem, utslett og urticaria. Det er umulig å estimere pålitelig utviklingshyppighet av disse fenomenene, siden meldinger ble mottatt spontant fra en populasjon av en ukjent størrelse.

Det absolutte antallet lymfocytter

Ved bruk av saksagliptin ble det observert en doseavhengig gjennomsnittlig reduksjon i det absolutte antall lymfocytter. Hos de fleste pasienter med gjentatt bruk av saksagliptin ble det ikke observert tilbakefall, selv om det hos noen pasienter ble redusert antall lymfocytter igjen med gjenopptakelse av behandlingen med saksagliptin, noe som førte til avskaffelse av saksagliptin. Nedgangen i antall lymfocytter var ikke ledsaget av kliniske manifestasjoner..

Årsakene til reduksjonen i antall lymfocytter under saksagliptinbehandling sammenlignet med placebo er ukjente. I tilfelle en uvanlig eller langvarig infeksjon, er det nødvendig å måle antall lymfocytter. Effekten av saksagliptin på antall lymfocytter hos pasienter med unormalt antall lymfocytter er ikke kjent (for eksempel humant immunsviktvirus).

Saxagliptin hadde ingen klinisk signifikant eller konsistent effekt på antall blodplater i seks dobbeltblinde, kontrollerte kliniske studier av sikkerhet og effekt.

Vitamin B12-konsentrasjon

I kontrollerte kliniske studier av metformin som varte i 29 uker, opplevde omtrent 7% av pasientene en reduksjon i serumnivå før normal konsentrasjon av vitamin B12 til subnormale verdier uten kliniske manifestasjoner. En slik reduksjon er imidlertid sjelden ledsaget av utvikling av anemi og gjenoppretter raskt etter seponering av metformin eller ytterligere inntak av vitamin B12.

Ved langvarig bruk av saksagliptin i doser som er opptil 80 ganger høyere enn anbefalt, er symptomer på rus ikke beskrevet. Ved overdosering, bør symptomatisk behandling brukes. Saxagliptin og dets viktigste metabolit utskilles ved hemodialyse.

Det har vært tilfeller av overdose av metformin, inkludert å ta mer enn 50 g. Hypoglykemi utviklet seg i omtrent 10% av tilfellene, men dets årsakssammenheng med metformin er ikke fastslått. I 32% av tilfellene med overdose av metformin hadde pasienter melkesyreose. Metformin skilles ut under dialyse, mens clearance når 170 ml / min.

spesielle instruksjoner

Melkesyreacidose er en sjelden, alvorlig metabolsk komplikasjon som kan utvikle seg som et resultat av kumulering av metformin under medikamentell terapi. Med utvikling av melkesyreose på grunn av bruk av metformin, overstiger dens konsentrasjon i blodplasmaet 5 μg / ml.

Hos pasienter med diabetes utvikler melkesyreose ofte seg med alvorlig nyresvikt, inkludert på grunn av medfødt nyresykdom og utilstrekkelig perfusjon av nyrene, spesielt når du tar flere medikamenter. Hos pasienter med hjertesvikt, spesielt hos pasienter med ustabil angina eller akutt hjertesvikt og risiko for hypoperfusjon og hypoksemi, er det økt risiko for melkesyreose. Risikoen for å utvikle melkesyreose øker i forhold til graden av nyresvikt og pasientens alder. Regelmessig overvåking av nyrefunksjonen hos pasienter som tar metformin, bør utføres og en minimum effektiv dose metformin bør foreskrives. Hos eldre pasienter er overvåking av nyrefunksjonen nødvendig. Metformin skal ikke foreskrives til pasienter over 80 år hvis nyrefunksjonen er nedsatt (i henhold til kreatininclearance), siden disse pasientene er mer utsatt for utvikling av melkesyreose. I tillegg bør metforminbehandling øyeblikkelig avsluttes hvis tilstander ledsaget av hypoksemi, dehydrering eller sepsis utvikler seg. Siden leversvikt kan begrense evnen til å skille ut laktat, bør metformin ikke forskrives til pasienter med kliniske eller laboratorietegn på leversykdom..

Utbruddet av melkesyreadose går ofte upåaktet hen og ledsages av ikke-spesifikke symptomer, som ubehag, myalgi, respirasjonssvikt, økt døsighet, smerte og ubehag i magen. Hypotermi, hypotensjon og resistent bradyarytmi kan forekomme. Pasienten skal umiddelbart rapportere alle disse symptomene til legen. Hvis slike symptomer oppdages, bør metforminbehandling avbrytes, serumelektrolytter, ketonlegemer, blodsukker, og hvis indikert, blodets pH, laktatkonsentrasjon og metforminkonsentrasjon i blodet. Gastrointestinale symptomer som utvikler seg i det sene stadiet av metforminbehandling kan være forårsaket av melkesyreadose eller en annen sykdom..

Fastende venøs plasmalaktatkonsentrasjon over det øvre normale området, men under 5 mmol / L hos pasienter som tar metformin, kan indikere en nærmer seg utvikling av melkesyreose, og kan også skyldes andre årsaker, som ukompensert diabetes mellitus, overvekt, overdreven fysisk laste.

Tilstedeværelsen av melkesyreacidose bør sjekkes hos alle pasienter med diabetes mellitus og metabolsk acidose uten tegn på ketoacidose (ketonuri og ketonemi). Melkesyreacidose krever behandling på sykehus. Hvis melkesyre acidose oppdages hos en pasient som tar metformin, bør du øyeblikkelig slutte å ta stoffet og umiddelbart starte generelle støttende tiltak. Det anbefales at dialyse startes umiddelbart for å korrigere acidose og utskille kumulert metformin..

Som kjent potenserer alkohol effekten av metformin på laktatmetabolismen, noe som øker risikoen for melkesyreadose. Begrens alkoholforbruket mens du tar stoffet..

Legemidlet anbefales ikke til pasienter med kliniske og laboratorietegn på leversykdom på grunn av risikoen for melkesyreadose.

Nyrefunksjonsvurdering

Før du starter behandling med medisinen, og minst årlig deretter, er det nødvendig å kontrollere nyrefunksjonen. Hos pasienter med mistanke om nedsatt nyrefunksjon, bør nyrefunksjonen vurderes oftere og medikamentell behandling bør seponeres hvis tegn på nyresvikt vises..

Du bør midlertidig slutte å ta medisinen før noen kirurgisk prosedyre (bortsett fra små prosedyrer som ikke er relatert til å begrense inntaket av væske og væsker), og ikke fortsette bruken før pasienten er i stand til å ta medisinene inne og normal nyrefunksjon er bekreftet.

Endring i den kliniske tilstanden til pasienter med tidligere kontrollert diabetes type 2

Hos en pasient med T2DM, som tidligere var godt kontrollert for medikamentell terapi, og som viste avvik i laboratorieparametrene eller utviklet en sykdom (spesielt i tilfelle av en uklar diagnose), er det nødvendig å umiddelbart evaluere tegnene på ketoacidose eller melkesyreose. Evalueringen bør omfatte bestemmelse av elektrolytter i blodserum, ketoner, blodsukker og, hvis indikert, blodets pH, konsentrasjoner av laktat, pyruvat og metformin. Hvis noen form for acidose har utviklet seg, må du umiddelbart avbryte legemidlet og foreskrive et annet hypoglykemisk stoff.

Bruk av medisiner som kan forårsake hypoglykemi

Legemidler som stimulerer insulinutskillelse, for eksempel sulfonylurea, kan forårsake hypoglykemi. For å redusere risikoen for hypoglykemi i kombinasjon med saksagliptin kan det derfor være nødvendig med en dosereduksjon av stoffet som forbedrer insulinutskillelse.

Hypoglykemi utvikles ikke hos pasienter som bare bruker metformin på vanlig måte, men det kan utvikle seg med utilstrekkelig karbohydratinntak, når aktiv fysisk aktivitet ikke oppveies av karbohydratinntak, eller ved samtidig bruk med andre hypoglykemiske medisiner (som sulfonylurea og insulinderivater) eller alkohol. Eldre, svekkede eller dårlig matte pasienter og pasienter med binyre- eller hypofyseinsuffisiens eller alkoholpåvirkning er mest følsomme for hypoglykemiske effekter. Hos eldre mennesker og pasienter som tar betablokkere, kan diagnosen hypoglykemi være vanskelig.

Samtidig terapi som påvirker nyrefunksjon eller metforminfordeling

Samtidig medisinering (som kationiske medikamenter som skilles ut ved sekresjon i nyretuber) bør brukes med forsiktighet, noe som kan påvirke nyrefunksjonen, føre til betydelige hemodynamiske forandringer eller forstyrre metforminfordelingen..

Radiologiske studier med intravaskulær administrering av joderte kontrastmidler

Under radiologiske studier med intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler ble akutte nyredysfunksjoner identifisert, noe som kan være ledsaget av utvikling av melkesyreose hos pasienter som får metformin. Pasienter som er planlagt for en slik undersøkelse, må avbryte medisinbehandlingen innen 48 timer før de utfører en slik prosedyre, avstå fra å ta legemidlet innen 48 timer etter inngrepet, og fortsette behandlingen bare etter å ha bekreftet normal nyrefunksjon.

Kardiovaskulær kollaps (sjokk) av hvilket som helst opphav, akutt hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt og andre tilstander ledsaget av hypoksi og melkesyreose kan forårsake prerenal azotemi. Med utviklingen av slike fenomener er det nødvendig å umiddelbart avslutte terapi med stoffet.

Nedsatt blodsukker

Feber, traumer, infeksjon, kirurgi kan føre til brudd på konsentrasjonen av glukose i blodet, som tidligere ble klart å kontrollere med stoffet. I disse tilfellene kan midlertidig seponering av terapi og overføring av pasienten til insulinbehandling være nødvendig. Etter stabilisering av konsentrasjonen av glukose i blodet og forbedring av pasientens generelle tilstand, kan behandlingen med medisinen gjenopptas.

Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi og angioødem, er rapportert under bruk av saksagliptin etter markedsføring. Ved å utvikle en alvorlig overfølsomhetsreaksjon, avslutte bruken av stoffet, evaluere andre mulige årsaker til utviklingen av fenomenet og foreskrive alternativ terapi for diabetes.

Ved bruk av saksagliptin etter markedsføring er det mottatt spontane rapporter om tilfeller av akutt pankreatitt. Pasienter som tar stoffet skal informeres om de karakteristiske symptomene på akutt pankreatitt: langvarig, intens smerte i magen. Hvis du mistenker utviklingen av pankreatitt, bør du slutte å ta stoffet.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Forskning på effekten av saksagliptin på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer er ikke utført. Husk at saksagliptin kan forårsake hodepine..

Interaksjon

Noen medikamenter øker hyperglykemi (tiazid og andre vanndrivende midler, glukokortikosteroider, fenotiaziner, preparater av jodholdige skjoldbruskhormoner, østrogener, p-piller, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumkanalblokkere og isoniazid). Ved forskrivning eller seponering av slike medisiner hos en pasient som tar stoffet, bør konsentrasjonen av glukose i blodet overvåkes nøye. Graden av binding av metformin til plasmaproteiner i blodet er liten, så det er usannsynlig at det vil interagere med medikamenter som stort sett er bundet til plasmaproteiner, slik som salicylater, sulfonamider, kloramfenikol og probenecid (i motsetning til sulfonylureaderivater, som er betydelig bundet med serumproteiner).

Induktorer av isoenzymer CYP3A4 / 5

Saxagliptin: rifampicin reduserer eksponeringen av saksagliptin betydelig uten å endre AUC for den aktive metabolitten, 5-hydroksy-saksagliptin. Rifampicin påvirker ikke hemming av DPP-4 i blodplasma i løpet av det 24-timers behandlingsintervallet.

CYP3A4 / 5 isoenzyminhibitorer

Saxagliptin: Diltiazem forbedrer effekten av saksagliptin når det brukes sammen.

Det forventes en økning i konsentrasjonen av saksagliptin i blodplasma ved bruk av amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazol, fosamprenavir, grapefruktjuice og verapamil; Det anbefales imidlertid ikke å justere dosen av saksagliptin.

Ketoconazol øker konsentrasjonen av saksagliptin i plasma betydelig. En lignende betydelig økning i konsentrasjonen av saksagliptin i blodplasmaet forventes når andre kraftige hemmere av CYP3A4 / 5-isoenzymer brukes (for eksempel atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir og telitromycin). Når kombinert med en kraftig hemmer av CYP3A4 / 5 isoenzymer, bør dosen av saksagliptin reduseres til 2,5 mg.

Metformin: kationiske medisiner (f.eks. Amilorid, digoxin, morfin, procainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim eller vancomycin), som skilles ut av nyrene gjennom glomerulær filtrering, kan teoretisk samhandle med metformin, og konkurrere om de vanlige nyretransportsystemene. tubuli. I studier av legemiddelinteraksjonen mellom metformin og cimetidin med en enkelt og gjentatt administrering av medikamentet, ble en interaksjon av metformin og cimetidin for oral administrering observert i friske frivillige. Under studien med en enkelt dose medikamentet var det ingen endring i halveringstiden. Metformin påvirker ikke farmakokinetikken til cimetidin. Det anbefales å nøye overvåke pasienter og om nødvendig justere dosen hos pasienter som tar kationiske medisiner som skilles ut gjennom det proksimale nyretubulussystemet..

Metformin: kombinert bruk av metformin og glibenclamid påvirker ikke farmakokinetikken eller farmakodynamikken..

Metformin: under studien av legemiddelinteraksjonen mellom metformin og furosemid med en enkelt dose av stoffet, utført på friske frivillige, ble deres farmakokinetiske interaksjon avslørt. Furosemid øker Cmax for metformin i plasma og blod med 22% og AUC i blod med 15% uten en signifikant endring i renal clearance av metformin. Når kombinert med metformin, Cmax og AUC, reduseres furosemid med henholdsvis 31% og 12%, og halveringstiden reduseres med 32% uten en merkbar endring i renal clearance av furosemid. Det finnes ingen data om interaksjon mellom metformin og furosemid med kombinert langtidsbruk.

Metformin: i en studie av legemiddelinteraksjonen mellom metformin og nifedipin med en enkelt dose av legemidlet, utført på friske frivillige, øker nifedipin Cmax i plasma med 20% og AUC med 9%, og øker utskillelsen av nyrene. Nifedipin øker absorpsjonen av metformin. Metformin har praktisk talt ingen effekt på farmakokinetikken til nifedipin.

Saxagliptin og metformin: kombinert bruk av enkeltdoser av saksagliptin (100 mg) og metformin (1000 mg) påvirker ikke signifikant farmakokinetikken til saksagliptin eller metformin hos friske frivillige..

Ingen spesielle farmakokinetiske studier av medikamentinteraksjoner ved bruk av stoffet, selv om slike studier er utført med dets individuelle komponenter: saksagliptin og metformin.

Effekten av andre legemidler på saksagliptin

Glibenclamid: kombinert engangsbruk av saksagliptin (10 mg) og glibenklamid (5 mg), et substrat av CYP2C9-isoenzym, økte Cmax for saksagliptin med 8%, men saksagliptin AUC endrer ikke.

Pioglitazon: Gjentatt gjentatt bruk av saksagliptin en gang daglig (10 mg) og pioglitazon (45 mg), et underlag av isoenzymet CYP2C8 (sterkt) og CYP3A4 (svakt), påvirker ikke farmakokinetikken til saksagliptin.

Digoksin: Gjentatt gjentatt bruk av saksagliptin en gang om dagen (10 mg) og digoksin (0,25 mg), et substrat av P-glykoprotein, påvirker ikke farmakokinetikken til saksagliptin.

Simvastatin: Kombinert gjenbruk av saksagliptin en gang om dagen (10 mg) og simvastatin (40 mg), et substrat av CYP3A4 / 5 isoenzymer, økte maksaks av saksagliptin med 21%, men AUX for saxagliptin endres ikke.

Diltiazem: Engangsbruk av saksagliptin (10 mg) og diltiazem (360 mg forlenget doseringsform i likevekt), en moderat hemming av isoenzymer CYP3A4 / 5, øker Cmax for saksagliptin med 63% og AUC - med 2,1 ganger. Dette er ledsaget av en tilsvarende reduksjon i Cmax og AUC for den aktive metabolitten med henholdsvis 44% og 36%.

Ketoconazol: Kombinert bruk av en enkelt dose saksagliptin (100 mg) og ketokonazol (200 mg hver 12. time i likevekt) øker henholdsvis Cmax og AUC for saxagliptin 2,4 og 3,7 ganger. Dette er ledsaget av en tilsvarende reduksjon i Cmax og AUC for den aktive metabolitten med henholdsvis 96% og 90%.

Rifampicin: Den kombinerte bruken av en enkelt dose av saksagliptin (5 mg) og rifampicin (600 mg en gang daglig i likevekt) senker Cmax og AUC for saksagliptin med henholdsvis 53% og 76%, med en tilsvarende økning i Cmax (39%), men uten signifikant AUC-endringer i den aktive metabolitten.

Omeprazol: Den kombinerte flerfoldige bruken av saksagliptin i en dose på 10 mg en gang om dagen og omeprazol i en dose på 40 mg, et underlag av isoenzymet CYP2C19 (sterk) og isoenzymet CYP3A4 (svak), påvirker ikke farmakokinetikk..

Aluminiumhydroksid + magnesiumhydroksyd + simetikon: Kombinert bruk av enkeltdoser av saksagliptin (10 mg) og en suspensjon som inneholder aluminiumhydroksyd (2400 mg), magnesiumhydroksyd (2400 mg) og simetikon (240 mg) senker Cmax av saksagliptin med 26%, men AUC saksagliptin endres ikke.

Famotidin: Hvis du tar en enkelt dose av saksagliptin (10 mg) 3 timer etter en enkelt dose med famotidin (40 mg), øker Cmax for saksagliptin med 14%, men AUC for saksagliptin endres ikke.

Hypoglykemisk middel Combogliz forlenget

Medisiner for behandling av diabetes er veldig forskjellige. De avviker i prinsippet om eksponering, form for utgivelse, komposisjon og andre funksjoner..

For at bruken skal være produktiv, må du kjenne til stoffene. En av dem er Combogliz Prolong. Han, som andre medikamenter, har visse egenskaper du bør sette deg inn i.

Generell informasjon, sammensetning og form for utgivelse

Medisinen selges under navnet Combogliz Prolong. Det har en hypoglykemisk effekt..

Eksisterer i form av tabletter i et filmbelegg. Deres farge kan variere avhengig av innholdet av aktive stoffer..

Hovedkomponentene i disse tablettene er to stoffer - Metformin og Saxagliptin. Det er under deres påvirkning at målene som er satt for stoffet blir oppnådd.

I tillegg til dem inkluderer medisinens sammensetning:

  • magnesiumstereat;
  • hypromellose;
  • Karmellose;
  • titandioksid;
  • talkum;
  • saltsyre;
  • butanol;
  • propylenglykol;
  • fargestoffer.

På salg kan du finne Combogliz med en dosering på henholdsvis 1000 + 2,5 mg (henholdsvis Metformin og Saksagliptin), 500 + 5 mg og 1000 + 5 mg. De er pakket i blemmer på 7 stk. Boksen kan inneholde 4 eller 8 blemmer. Fargen på tablettene kan være gul, brun eller rosa. Hver enhet er gravert med innholdet av aktive stoffer.

Farmakologisk virkning og farmakokinetikk

Egenskapene til disse tablettene skyldes deres sammensetning, der det er to aktive stoffer med en komplementær effekt.

Takket være saksagliptin bevares virkningen av hormoner-inkretiner, som stimulerer produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen..

Insulin bidrar til hurtig absorpsjon av glukose av celler, noe som sikrer en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma. Også inkretiner bremser syntesen av glukose i leveren.

Under påvirkning av den andre komponenten, Metformin, synker også aktiviteten av glukoseproduksjon i leveren. Dette stoffet forbedrer også kroppens følsomhet for insulin, noe som sikrer rask absorpsjon og distribusjon av sukker fra vev og organer. Metformin påvirker ikke insulinproduksjonen.

Når penetrert inn i kroppen, blir saksagliptin nesten fullstendig absorbert. Dette stoffet kommer nesten ikke i kontakt med blodproteiner. Dens metabolisme skjer under påvirkning av cytokrom isoenzymer, som et resultat av hvilken hovedmetabolitten dannes. Utnyttelse av komponenten utføres av tarmene og nyrene. En del av stoffet skilles ut uendret, den gjenværende mengden forlater kroppen i form av en metabolitt.

Den mest effektive virkningen av Metformin karakteriseres omtrent 7 timer etter introduksjonen i kroppen. Det er ingen eksakt informasjon om distribusjonen av dette stoffet, men resultatene fra noen studier indikerer dets svake tendens til å inngå i forbindelse med blodproteiner. Nyrene utfører den, mens komponenten skilles ut i sin opprinnelige form.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Bruk medisiner med forsiktighet. Dette gjelder spesielt fond som sikrer bevaring av viktige indikatorer. Siden en person til og med kan dø på grunn av en økning eller en kraftig reduksjon i blodsukkeret, bør medisiner med hypoglykemisk effekt bare tas som anvist av en spesialist og med en dose.

Hovedindikasjonen for forskrivning av Combogliz Prolong er type 2 diabetes mellitus. Men før han anbefaler dette stoffet, må legen sørge for at det ikke er noen kontraindikasjoner. Han må også beregne doseringen nøye, og ta hensyn til alle viktige omstendigheter..

Disse tablettene har kontraindikasjoner, på grunn av hvilken Combogliz ikke bør brukes, til tross for tilstedeværelse av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus.

Disse inkluderer:

  • pasientens følsomhet for sammensetning;
  • type 1 diabetes;
  • forstyrrelser i prosessen med galaktosemetabolismen;
  • renal patologi;
  • alvorlig hjerte- og karsykdom;
  • melkesyre acidose;
  • leversvikt;
  • metabolsk acidose;
  • hypoksi og risikoen for dens utvikling;
  • alder opp til 18 år;
  • svangerskap;
  • ammer.

I slike tilfeller anbefales det at disse tablettene erstattes med et annet medikament. Ellers vil pasientens kropp bli skadet..

Instruksjoner for bruk

Eventuell medisin må brukes i henhold til instruksjonene. Men legens anbefalinger viser seg vanligvis å være enda viktigere, siden instruksjonene bare inneholder generell informasjon, og spesialisten kan analysere de individuelle egenskapene til hvert tilfelle. Derfor bør du ikke bruke Combogliz uten avtale.

Disse tablettene er beregnet på oral administrering, som ofte utføres en gang om dagen. Dette gjøres best om kvelden. Tabletten trenger ikke knuses og tygges - den svelges med vann.

Dosering velges individuelt. Vanligvis blir de styrt av mengden Saksagliptin, hvis daglige del ikke bør overstige 5 mg. Den anbefalte dosen Metformin i begynnelsen av behandlingen er 500 mg. Om nødvendig kan den økes til 2000 mg (da er det praktisk å bruke Combogliz 1000 + 2.5). I dette tilfellet er medisindosen delt i 2 doser - morgen og kveld.

Doseøkningen bør utføres gradvis, siden det ellers er mulig å provosere utviklingen av patologier i fordøyelseskanalen.

Spesielle pasienter og instruksjoner

Når du bruker disse pillene, er det verdt å vurdere at det kreves forsiktighet for noen pasienter.

Disse inkluderer:

  1. Eldre mennesker. Diabetikere over 60 år, hvis liv innebærer hardt fysisk arbeid, har økt risiko for å utvikle melkesyreose.
  2. Gravide kvinner. Effekten av dette stoffet på svangerskapsforløpet er ikke undersøkt, og derfor må det unngås bruk.
  3. Ammende mødre. Det er ingen informasjon om aktive stoffer går over i morsmelk. For å unngå mulige risikoer praktiseres ikke diabetesbehandling med Combogliz i løpet av denne perioden..
  4. Barn. Legemidlet er ikke testet for effektivitet og sikkerhet i forhold til personer som er under 18 år..

Disse kategoriene pasienter krever behandling med andre medisiner..

Det er viktig å identifisere komorbiditeter som er tilstede i diabetikeren. Noen av dem er en grunn til å nekte å bruke det aktuelle stoffet..

Disse inkluderer:

  1. pankreatitt Virkningen av virkestoffene på bukspyttkjertelen i dette tilfellet kan være uforutsigbar..
  2. Hjertefeil. Med denne patologien kan bruk av Combogliz skade.
  3. Leversykdom. På grunn av deres tilstedeværelse kan stoffet forårsake den raske utviklingen av melkesyreose..
  4. Brudd i funksjonen av nyrene. Dette problemet kan forårsake en forsinkelse i virkestoffene i kroppen, noe som er farlig på grunn av komplikasjoner..

Andre sykdommer hører ikke til antall kontraindikasjoner, men hvis noen, bør legen vurdere risikoen.

Bivirkninger og overdose

Når du bruker dette legemidlet etter råd fra lege, er sannsynligheten for bivirkninger veldig liten.

Oftest blir slike negative fenomener nevnt som:

  • hodepine;
  • kvalme;
  • betennelse i nasopharynx;
  • hypoglykemisk tilstand.

Hvis du finner slike symptomer, må du snakke med legen din. Noen ganger bytter de stoffet.

En overdose under behandling med disse pillene er usannsynlig. Men med et grovt brudd på instruksjonene, kan pasienten oppleve hypoglykemi av forskjellig alvorlighetsgrad. I spesielt vanskelige tilfeller er det nødvendig med akutt legehjelp.

Interaksjon med andre medisiner og analoger

Siden det er to aktive stoffer i sammensetningen av Combogliz tabletter, om nødvendig, kombinerer dette stoffet med andre medisiner, er det nødvendig å ta hensyn til funksjonene i deres interaksjon med hver komponent.

Noen medikamenter fører til økt effektivitet av stoffet..

Når det gjelder saksagliptin, er disse:

På Metformin utøves denne effekten av:

  • alkoholholdige produkter;
  • furosemid;
  • nifedipin.

I tilfeller der disse medisinene fremdeles må tas, bør dosen av Combogliz økes.

For å redusere effektiviteten av behandling med saksagliptin kan:

Effekten av Metformin svekkes av:

  • østrogener;
  • diuretika;
  • en nikotinsyre;
  • sympatomimetika.

Dette betyr at når du tar medisiner, må du informere legen om dem slik at han kan organisere effektiv terapi.

Behovet for bruk av analoge medisiner skyldes vanligvis intoleranse av det aktuelle stoffet, bivirkninger eller lave resultater av dets eksponering.

Oftest kan legen velge en erstatning fra følgende liste:

Selvutvelgelse av medikamentanaloger er uakseptabelt.

Videomateriale om behandling av type 2-diabetes:

Pasientens meninger

Etter å ha studert en rekke pasientanmeldelser, kan vi konkludere med at stoffet Combogliz Prolong tolereres godt og reduserer blodsukkeret effektivt. Bivirkninger er sjeldne. Når du tar medisinen, blir også vekttap bemerket..

Jeg har brukt medisiner med Metformin i lang tid. De hadde alltid gode resultater. For et år siden begynte Combogliz Prolong å drikke. Sukker holder seg på et normalt nivå, men vekten min har sunket mye. Nå finner jeg ut av legen om det er mulig å nekte å ta piller helt, og å regulere sukker med en diett.

Jeg har bodd med diabetes i 4 år. I løpet av denne tiden prøvde jeg mye medisiner, men det var alltid noen vanskeligheter - enten hopp i sukkerrater, så bivirkninger. For et år siden begynte jeg å ta Combogliz Prolong. Det er ingen negative reaksjoner på det, testene er gode. jeg liker alt.

Kostnaden for dette verktøyet avhenger av hvilken dosering som er foreskrevet av legen, og hvor mange tabletter som er i pakken. Kostnaden for stoffet varierer fra 2700 til 4100 rubler.

Kombinert amerikansk medikament Combogliz Prolong

applikasjon

Combogliz Prolong er et hypoglykemisk stoff. Det er foreskrevet for diabetes i den andre typen. For at medikamentell behandling skal gi resultater, bør terapi kombineres med kosthold og idrett.

Legemidlet består av to hovedelementer: metformin og saksagliptin. I tillegg til dem inneholder tabletter komponenter som magnesiumstearat, natriumkarmellose, hypromellose. Takket være metformin øker glukosetoleransen. I tillegg hjelper det:

  • redusere glukoseopptaket fra mat levert med måltider;
  • prosess glukose i vev;
  • redusere din egen glukoseproduksjon i leveren;
  • normalisere funksjonen av blodkar;
  • forbedre metabolismen, samtidig som du reduserer kroppsvekten (spesielt viktig for pasienter som vekker stadig vekst).

Den andre komponenten er saksagliptin. Det fremmer frigjøring av inkretinhormoner. Det siste er nødvendig for å stimulere produksjonen av insulin. Under påvirkning av saksagliptin på kroppen synker ikke nivået av insulin i blodet for raskt.

Legemiddelinteraksjon

Noen medikamenter øker hyperglykemi (tiazid og andre vanndrivende midler, glukokortikosteroider, fenotiaziner, jodholdige skjoldbruskhormoner, østrogener, p-piller, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, langsomme kalsiumkanalblokkere og isoniazid).

Diltiazem forbedrer effekten av saksagliptin når det brukes sammen.

Det forventes en økning i konsentrasjonen av saksagliptin i blodplasma ved bruk av amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazol, fosamprenavir, grapefruktjuice og verapamil; Det anbefales imidlertid ikke å justere dosen av saksagliptin.

En betydelig økning i konsentrasjonen av saksagliptin i blodplasmaet forventes ved bruk av kraftige hemmere av CYP3A4 / 5-isoenzymer (for eksempel atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir og telitromycin). Når kombinert med en kraftig hemmer av isoenzymes CYP3A4 / 5, bør dosen av saksagliptin reduseres til 2,5 mg.

Kationiske medikamenter (f.eks. Amilorid, digoxin, morfin, procainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim eller vancomycin), som skilles ut av nyrene gjennom glomerulær filtrering, kan teoretisk samhandle med metformin, og konkurrere om de vanlige transportsystemene i nyretubulene. I studier av legemiddelinteraksjonen mellom metformin og cimetidin med en enkelt og gjentatt administrering av legemidlet, ble en interaksjon av metformin og cimetidin for oral administrering observert i friske frivillige; Imidlertid ble det notert en 60% økning i den maksimale konsentrasjonen av metformin i plasma og fullblod og en 40% økning i AUC for metformin i plasma og fullblod. Det anbefales å nøye overvåke pasienter og om nødvendig justere dosen hos pasienter som tar kationiske medisiner som skilles ut gjennom det proksimale nyretubulussystemet..

I en studie av legemiddelinteraksjonen mellom metformin og furosemid med en enkelt dose av stoffet, utført på friske frivillige, ble deres farmakokinetiske interaksjon avslørt. Furosemid øker Cmax metformin i plasma og blod med 22% og AUC i blod med 15% uten en signifikant endring i renal clearance av metformin. Når det tas med metformin Cmax og AUC for furosemid reduseres med henholdsvis 31% og 12% og T1/2 synker med 32% uten en merkbar endring i renal clearance av furosemid. Det finnes ingen data om interaksjon mellom metformin og furosemid med kombinert langtidsbruk.

Simvastatin: kombinert gjentatt bruk av saksagliptin 1 gang / dag (10 mg) og simvastatin (40 mg), et substrat av CYP3A4 / 5 isoenzym, økt Cmax saksagliptin med 21%, men saksagliptin AUC endres ikke.

Diltiazem: kombinert engangsbruk av saksagliptin (10 mg) og diltiazem (360 mg forlenget doseringsform i likevekt), en moderat hemmer av CYP3A4 / 5 isoenzym, øker Cmax saksagliptin med 63%, og AUC - 2,1 ganger. Dette er ledsaget av en tilsvarende reduksjon i Cmax og AUC for den aktive metabolitten med henholdsvis 44% og 36%.

Ketoconazol: den kombinerte bruken av en enkelt dose saksagliptin (100 mg) og ketoconazol (200 mg hver 12. time i likevekt), økermax og AUC for henholdsvis saksagliptin 2,4 og 3,7 ganger. Dette er ledsaget av en tilsvarende reduksjon i Cmax og AUC for den aktive metabolitten med henholdsvis 96% og 90%.

Rifampicin: kombinert bruk av en enkelt dose saksagliptin (5 mg) og rifampicin (600 mg 1 gang / dag i likevekt) senkermax og AUC for saksagliptin med henholdsvis 53% og 76%, med en tilsvarende økning i Cmax(39%), men uten en signifikant endring i AUC for den aktive metabolitten.

Aluminiumhydroksyd + magnesiumhydroksyd + simetikon: kombinert bruk av enkeltdoser av saksagliptin (10 mg) og en suspensjon som inneholder aluminiumhydroksyd (2400 mg), magnesiumhydroksyd (2400 mg) og simetikon (240 mg), senker Cmax saksagliptin med 26%, men AUX for saksagliptin endres ikke.

Famotidin: tar en enkelt dose av saksagliptin (10 mg) 3 timer etter en enkelt dose med famotidin (40 mg), en hemming av hOCT-1, hOCT-2 og hOCT-3, øker Cmax saksagliptin med 14%, men saksagliptin AUC endres ikke.

Kontra

  • økt individuell følsomhet for en hvilken som helst komponent av stoffet;
  • alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaksi eller angioødem) mot DPP-4-hemmere;
  • type 1 diabetes mellitus (bruk ikke studert);
  • bruk med insulin (ikke studert);
  • medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjon;
  • graviditet, amming;
  • alder opp til 18 år (sikkerhet og effektivitet er ikke studert);
  • nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin ≥1,5 mg / dL [menn], ≥1,4 mg / dl [kvinner] eller nedsatt kreatininclearance), inkludert de forårsaket av akutt hjerte- og karsvikt (sjokk), akutt hjerteinfarkt og septikemi ;
  • akutte sykdommer der det er fare for å utvikle nyrefunksjon: dehydrering (med oppkast, diaré), feber, alvorlige infeksjonssykdommer, tilstander med hypoksi (sjokk, sepsis, nyreinfeksjoner, bronkopulmonale sykdommer);
  • akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk ketoacidose, med eller uten koma;
  • klinisk uttalte manifestasjoner av akutte og kroniske sykdommer som kan føre til utvikling av vevshypoksi (luftveisvikt, hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt);
  • alvorlig kirurgi og traumer (når insulinbehandling er indikert);
  • nedsatt leverfunksjon;
  • kronisk alkoholisme og akutt etanolforgiftning;
  • melkesyre acidose (inkludert historie);
  • en periode på minst 48 timer før og innen 48 timer etter gjennomføring av radioisotop eller radiologiske studier med innføring av jodholdige kontrastmidler;
  • holder seg til et kalorifattig kosthold (Se også: Insulinpreparater

Interaksjon med andre medisiner og analoger

Siden det er to aktive stoffer i sammensetningen av Combogliz tabletter, om nødvendig, kombinerer dette stoffet med andre medisiner, er det nødvendig å ta hensyn til funksjonene i deres interaksjon med hver komponent.

Noen medikamenter fører til økt effektivitet av stoffet..

Når det gjelder saksagliptin, er disse:

På Metformin utøves denne effekten av:

  • alkoholholdige produkter;
  • furosemid;
  • nifedipin.

I tilfeller der disse medisinene fremdeles må tas, bør dosen av Combogliz økes.

For å redusere effektiviteten av behandling med saksagliptin kan:

Effekten av Metformin svekkes av:

  • østrogener;
  • diuretika;
  • en nikotinsyre;
  • sympatomimetika.

Dette betyr at når du tar medisiner, må du informere legen om dem slik at han kan organisere effektiv terapi.

Behovet for bruk av analoge medisiner skyldes vanligvis intoleranse av det aktuelle stoffet, bivirkninger eller lave resultater av dets eksponering.

Oftest kan legen velge en erstatning fra følgende liste:

Selvutvelgelse av medikamentanaloger er uakseptabelt.

Videomateriale om behandling av type 2-diabetes:

Hvordan ta Combogliz Prong

Doseringen for hver pasient velges i en strengt individuell rekkefølge. Det hele avhenger av alvorlighetsgraden av pasienten og generell helse.

Leger anbefaler å ta disse pillene en gang om dagen..

Det anbefales å gjøre dette på samme tid på dagen. Kapsler biter ikke, de må svelges hele og vaskes med rent vann.

I begynnelsen av behandlingen er minimumsdosen foreskrevet. Om nødvendig økes den gradvis for å redusere risikoen for å utvikle uønskede bivirkninger. Maksimal dosering kan deles inn i enkle og gjentatte doser.

Med diabetes

For behandling av diabetes foreskrives en tablett per dag. Dette påvirker konsentrasjonen av glukose i blodet betydelig, eliminerer tegn på insulinmangel i kroppen. Når de første symptomene på rus viser seg med et legemiddel, må du justere doseringen eller avslutte bruken helt.

Kapsler biter ikke, de må svelges hele og vaskes med rent vann.

Bivirkninger

Verktøyet har mange kontraindikasjoner for bruk. Hvis du ikke følger alle regler for bruk av medisinen, kan slike bivirkninger oppstå:

  • alvorlig hodepine;
  • migrene tilstand;
  • tegnesmerter i magen;
  • smittsomme prosesser som forekommer i organene i kjønnsorganene;
  • diaré, kvalme og oppkast;
  • bihulebetennelse;
  • hevelse i nedre ekstremiteter og ansikt;
  • hypoglykemi;
  • allergiske reaksjoner i form av urticaria;
  • gastroenteritt og pankreatitt;
  • flatulens;
  • brudd på smakoppfatningen av maten.

Tegnsmerter i magen, diaré, kvalme og oppkast kan være symptomer på bivirkninger av stoffet.

Alle disse symptomene kan fjernes ved hjelp av symptomatisk terapi. De forsvinner også etter at stoffet er trukket helt ut..

Påvirke evnen til å kontrollere mekanismer

Medisinen påvirker ikke hjernens struktur på noen måte. På tidspunktet for innrømmelsen er det bedre å forlate kjøringen. Selv om konsentrasjonen av oppmerksomhet ikke er forstyrret, men bivirkninger kan utvikle seg i lynhastighet, noe som bidrar til å redusere psykomotoriske reaksjoner.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene er Combogliz Prolong-tabletter foreskrevet for diabetes type 2, hvis korreksjon av ernæring og fysisk aktivitet ikke reduserer glykemi tilstrekkelig. Gitt de høye kostnadene for stoffet, er omfanget noe smalere. I følge endokrinologer foreskriver de en medisin i følgende tilfeller:

  1. Hvis pasienten har redusert insulinsyntese, og å ta sulfonylurea er kontraindisert.
  2. Med høy risiko for hypoglykemi: eldre, diabetikere med samtidig sykdommer og kostholdsrestriksjoner, pasienter med et høyt nivå av fysisk aktivitet, ansatt på jobb som krever ekstrem oppmerksomhet.
  3. Diabetikere som ikke alltid overholder legens anbefalinger, kan glemme å ta en pille eller spise i tide.
  4. , som har slettet symptomer på hypoglykemi.
  5. Hvis en pasient med diabetes streber med all kraft å unngå å bytte til insulin. Det antas at sulfonylurea kan fremskynde ødeleggelsen av betaceller. Det er ingen slik informasjon angående sacasagliptin..

Lignende medisiner

Noen ganger har en pasient som tar dette stoffet uønskede reaksjoner. Dette kan skyldes intoleranse mot dets komponenter, forskjellige kontraindikasjoner og lignende..

I slike tilfeller begynner legen å justere behandlingsregimet og velge et annet medikament som er likt i sin terapeutiske effekt. La oss velge blant de mest populære analogene til stoffet Combogliz Prolong:

  1. Yanumet - et medikament som inkluderer metfomin og saksagliptin. Hovedforskjellen er at Janumet kan tas med insulinbehandling, samt med gamma-reseptoragonister. Anmeldelser av diabetikere som lider av en insulinuavhengig type sykdom, er helst positive. Den gjennomsnittlige kostnaden for stoffet Yanumet (100 mg + 50 mg, 56 tabletter) er 2830 rubler.
  2. Galvus Met er et medikament hvis hovedkomponent er vildagliptin og metfomin. Selv om sammensetningen er mye forskjellig fra Combogliz Prolong, har den den samme hypoglykemiske effekten. Det kan kombineres med insulin, sulfonylurea-derivater, så vel som metformin. Gjennomsnittsprisen på 1 pakke som inneholder 30 tabletter (50 mg + 1000 mg) er 1.540 rubler.
  3. Xr comboglyce er en annen effektiv hypoglykemi. Den består av metformin og saksagliptin. Doseringen av stoffet Comboglize Xr bestemmes av den behandlende spesialisten, som tar hensyn til pasientens helsetilstand. Medisinen Comboglize Xr, som Combogliz Prolong, brukes ikke til barn og gravide. Blant de negative reaksjonene med Combogliz Xr, kan det bemerkes at de ligner på Combogliz Prolong. Gjennomsnittlig kostnad for Xr Comboglise (2,5 + 1000 mg, 28 tabletter) er 1650 rubler.

Så Combogliz Prolong er et effektivt medikament i kampen mot symptomene på diabetes, spesielt med hyperglykemi. Hvis du imidlertid ikke kan kjøpe det, velger du det mest optimale alternativet som vil ha et positivt resultat..

I tillegg til Combogliz Prolong, er det andre sukkersenkende medisiner. Eksperten vil fortelle deg mer om dem i videoen i denne artikkelen..

Farmakologisk virkning av stoffet

Legemidlet er produsert av det amerikanske legemiddelfirmaet Bristol-Myers Squibb.

Produsenten produserer stoffet i form av tabletter som inneholder to aktive stoffer - metformin og saksagliptin i passende doser: 1000 mg og 2,5 mg, 500 mg og 5 mg, 1000 mg og 5 mg.

I tillegg inkluderer nettbrettkjernen et lite antall slike hjelpekomponenter:

  • magnesiumstearat;
  • natriumkarmellose;
  • hypromellose.

Hver tablett av dette legemidlet er dekket i tre lag, som er sammensatt av forskjellige tilleggsstoffer. Siden stoffet kombinerer to hypoglykemiske midler, reduserer det effektivt sukkernivået hos pasienter. Vurder funksjonene til påvirkningen på glukosekonsentrasjonen til hver.

Metformin, som er en representant for biguanidgruppen, øker glukosetoleransen og reduserer dermed blodnivået hos diabetikere. Dette stoffet fører ikke til utvikling av en hypoglykemisk tilstand og hyperinsulinemi. Handlingen til metformin er rettet:

  1. For å redusere glukoseproduksjonen i leveren.
  2. For å øke perifer glukoseopptak.
  3. Glukoseutnyttelse.
  4. For å øke cellens mottakelighet for insulin.
  5. For å redusere glukoseopptaket i tarmen.

Det skal bemerkes at under bruken av Metformin er det ingen endring i konsentrasjonen av sukkersenkende hormon. Diabetikere må imidlertid være våkne om morgenen og under måltidene, når insulinnivået kan synke..

Saxagliptin provoserer frigjøring av inkretinhormoner, nemlig HIP og GLP-1, som trenger inn fra tarmen inn i blodomløpet. De bidrar til slike prosesser:

  • frigjøring av insulin fra beta-cellene til holmen apparatet;
  • reduksjon i glukagonproduksjon av alfaceller i bukspyttkjertelen.

Et trekk ved saksagliptin er at komponenten reduserer pasientens glukoseinnhold på tom mage og under et måltid.

Etter at pasienten har tatt den nødvendige dosen Combogliz Prolong, observeres den høyeste konsentrasjonen av metformin etter syv timer.

Saxagliptin metaboliseres som regel, og danner hovedmetabolitten, og metformin spaltes nesten ikke. Dermed skilles de ut uendret gjennom nyrene..

Kontra

Listen over kontraindikasjoner i instruksjonene for Comboglyz Prolong er ganske omfattende, som med alle kombinert medisiner:

kontraindikasjonTilleggsinformasjon
Overfølsomhet for komponentene på nettbrettet.Oftest er dette intoleranse mot metformin. Milde bivirkninger i mage-tarmkanalen er ikke en kontraindikasjon. Anafylaktiske reaksjoner på saksagliptin er mye mindre vanlige..
Type 1 diabetes.Bruk av saksagliptin er forbudt på grunn av fravær eller rask nedbrytning av betaceller i en diabetiker.
Graviditet, HB, alle typer diabetes hos barn.Ingen studier som bekrefter medikamentell sikkerhet.
Nyresykdom.Begge komponentene i Combogliz skilles ut av nyrene, med nyresvikt, stoffer akkumuleres i blodet, og en overdose oppstår.
Høy risiko for nyresvikt.Årsaken kan være sjokk, hjerteinfarkt, dehydrering, alvorlige infeksjoner ledsaget av feber.
Forhold som krever insulinbehandling.Akutte komplikasjoner til diabetes, kirurgiske inngrep, alvorlige skader.
hypoksi.Øker risikoen. Det observeres med luftveis- og hjertesvikt, anemi.
Alkoholmisbruk, både singel og kronisk.Senker hastigheten på omdannelse av laktat til glukose i leveren, fremmer melkesyreose.

Instruksjoner for bruk

Combogliz Prolong tas 1 gang per dag. Optimal tid er det siste måltidet. Medisinen må drikkes hel, ikke deles.

En av komponentene i stoffet - metformin skilles ut hovedsakelig av nyrene, så en foreløpig undersøkelse er nødvendig

Dette er viktig for å utelukke tilstedeværelse av nyresvikt eller andre patologier for nyrenes funksjon..

I tilfelle av en kommende kirurgisk prosedyre, må du stoppe bruken av stoffet. Et unntak er manipulasjoner som ikke er relatert til å begrense ernæring og væskeinntak. Etter operasjonen gjenopptas bruken av stoffet når normal nyrefunksjon er gjenopprettet og pasienten er i stand til å ta medisinen oralt.

Bruk av alkoholholdige drikker er kontraindisert. Dette kan utløse utvikling av melkesyreose..

Sammenligning med analoger

Dette stoffet har en rekke avgifter på sammensetningen og egenskapene. Det vil være nyttig å sette seg inn i dem..

"Yanumet." Pris - fra 2830 rubler for 56 tabletter. Sammensetningen inkluderer metformin og sitagliptin. Produserer selskapet Merck Sharp og Dome, USA. Det kan brukes i forbindelse med insulin, men mange bivirkninger og kontraindikasjoner. Ikke reseptbelagt til barn og gravide. Mange skriver at stoffet raskt reduserer vekten..

Galvus Met. Kostnad - 1500 rubler og over. Inneholder metformin og vildagliptin. Produsenten - "Novartis", Sveits. Det er billigere, selv om egenskapene ikke er veldig forskjellige fra “Comboglize”. Listen over kontraindikasjoner er lik..

"Comboglize Xr." Den har en lignende sammensetning. Utstedes av AstraZeneca-selskapet, Storbritannia. Pillen vil koste 1650 rubler per pakke. Den nærmeste analoge i eiendommer. Alle bivirkninger og kontraindikasjoner er de samme..

Glibomet. Medisin produsert av selskapet "Berlin Chemie", Tyskland. Pris - 350 rubler per pakke. Aktive ingredienser - glibenklamid og metformin. Ikke egnet for alle. Mange forbud mot bruk.

". Metformin og glibenklamidholdige tabletter. Pris - fra 160 rubler. De har en utvidet aksjon, produsert av selskapet Chemistry Montpellier, Argentina. Det viktigste plusset er lave kostnader med omtrent lignende egenskaper. Lignende kontraindikasjoner.

Avgjørelsen om å bytte til en annen medisin tas av legen. Selvmedisinering er forbudt.!

Absolutte og relative kontraindikasjoner

Selv medisiner med høy grad av sikkerhet, som er Combogliz Prolong, er ikke foreskrevet for individuell intoleranse og overfølsomhet overfor ingrediensene i formelen..

  1. Medisinen er ikke vist til gravide og ammende mødre (de overføres midlertidig til insulin), på grunn av mangelen på et tilstrekkelig bevisgrunnlag for effektiviteten, er det ikke forskrevet til barn.
  2. Legemidlet er ikke egnet for diabetikere med type 1-sykdom.
  3. Med nedsatt funksjonsevne, så vel som forholdene som provoserer dem, er medisinen heller ikke foreskrevet.
  4. Ikke bruk medisiner for å behandle pasienter med patologier som forårsaker oksygen sult i vev.
  5. Med ketoacidose (diabetisk form) med eller uten koma tas medisinen midlertidig ikke.
  6. Piller avlyses under operasjoner, med alvorlige skader, omfattende brannskader. En røntgenundersøkelse med jodholdige markører i en diabetiker kan skade nyrene, så den blir også konvertert til insulin. Totalt er insulinbehandling indikert i 48 timer før og 48 timer etter inngrepet, spesielt avhenger det alt av nyres tilstand og pasientens generelle velvære..
  7. Leverpatologier, melkesyreose og alkoholavhengighet er også på listen over kontraindikasjoner. Ikke foreskriv legemidlet til pasienter med genetisk galaktoseintoleranse.

Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot diabetikere i moden alder, spesielt med underernæring, pankreatitt og utilstrekkelig fysisk aktivitet som kan provosere hypoglykemi...

Slipp ut former og sammensetning

Dette legemidlet er bare tilgjengelig i tablettform. Når de ser ut, er tablettene lik ordinære kapsler. Hver av dem er dekket med et spesielt beskyttende skall. Fargen vil avhenge av doseringen. De gule tablettene inneholder 1000 mg metformin og 2,5 mg saksagliptin. Rosa tabletter inneholder samme mengde metformin, men allerede 5 mg saksagliptin. Kapselens brune farge indikerer at de inneholder 500 mg metformin og 5 mg saksagliptin.

Dette legemidlet er bare tilgjengelig i tablettform. Når de ser ut, er tablettene lik ordinære kapsler. Hver av dem er dekket med et spesielt beskyttende skall..

Tablettene pakkes i spesielle beskyttelsesblemmer. I hver av dem 7 enheter. Et pappbunt kan inneholde fra 4 til 8 slike blemmer. I tillegg skal hver pakke inneholde detaljerte instruksjoner for bruk..

spesielle instruksjoner

For å unngå komplikasjoner, må du overvåke tilstanden til nyrene. Dette gjelder eldre. Det er nødvendig å overvåke pasienter for å unngå utvikling av melkesyreose. Hvis det er behov for kirurgisk inngrep, er det bedre å avbryte medisinen og foreskrive insulin til pasienten.

Bruk under graviditet og amming

Under fødselen av barnet anbefales ikke bruk av stoffet. Dette skyldes det faktum at det ikke er nok kliniske studier som beviser at medisinen ikke viser noen embryogene og teratogene egenskaper. Det kan påvirke dannelsen av fosteret. Derfor, under graviditet, i nødstilfeller, er det bedre å overføre pasienten til rent insulin.

Når du bærer et barn, anbefales det ikke å bruke produktet.

Det foreligger ingen data om legemidlet går over i morsmelk, så hvis slik terapi er nødvendig, er det bedre å stoppe amming.

Det er ingen bevis for om stoffet går over i morsmelk. Derfor, om nødvendig, er slik terapi bedre å stoppe amming.

Avtale Comboglise forlenger til barn

Brukes aldri i pediatrisk praksis..

Bruk i alderdom

Medisinen bør foreskrives med stor forsiktighet til eldre pasienter. De har den høyeste risikoen for å utvikle komplikasjoner, så når de første symptomene på rus vises, må du oppsøke lege for å justere dosen eller for å stoppe stoffet fullstendig

Noen leger foreskriver dummypiller for å skape en placeboeffekt for å roe nervesystemet til eldre pasienter.

Søknad om nedsatt nyrefunksjon

Når du bruker stoffet, er utvikling av metabolsk acidose mulig. Derfor er det bedre for pasienter med nyresvikt å forlate dette legemidlet. Hvis det haster, bør den foreskrevne dosen være minimal..

Søknad om nedsatt leverfunksjon

Det er strengt forbudt å ta medisiner mot kronisk leversvikt.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Bruk medisiner med forsiktighet. Dette gjelder spesielt fond som sikrer bevaring av viktige indikatorer

Siden en person til og med kan dø på grunn av en økning eller en kraftig reduksjon i blodsukkeret, bør medisiner med hypoglykemisk effekt bare tas som anvist av en spesialist og med en dose.

Hovedindikasjonen for forskrivning av Combogliz Prolong er type 2 diabetes mellitus. Men før han anbefaler dette stoffet, må legen sørge for at det ikke er noen kontraindikasjoner. Han må også beregne doseringen nøye, og ta hensyn til alle viktige omstendigheter..

Disse tablettene har kontraindikasjoner, på grunn av hvilken Combogliz ikke bør brukes, til tross for tilstedeværelse av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus.

Disse inkluderer:

  • pasientens følsomhet for sammensetning;
  • type 1 diabetes;
  • forstyrrelser i prosessen med galaktosemetabolismen;
  • renal patologi;
  • alvorlig hjerte- og karsykdom;
  • melkesyre acidose;
  • leversvikt;
  • metabolsk acidose;
  • hypoksi og risikoen for dens utvikling;
  • alder opp til 18 år;
  • svangerskap;
  • ammer.

I slike tilfeller anbefales det at disse tablettene erstattes med et annet medikament. Ellers vil pasientens kropp bli skadet..

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet

Siden det ikke har vært gjort noen vitenskapelig forskning innen effektiviteten og ufarligheten av medisinen Combogliz, utelukker instruksjonen bruken i barndommen (mindre enn 18 år), så vel som i svangerskapsperioden og amming. Effekten av stoffet på kroppen til pasienter med diabetes type 1 og observering av insulinbehandling er ikke undersøkt..

I tillegg til ovennevnte kontraindikasjoner er diabetikere forbudt å ta stoffet i slike tilfeller:

  • med individuell intoleranse overfor stoffets komponenter;
  • med galaktoseintoleranse fra fødselen, samt glukose-galaktose malabsorpsjon og laktasemangel;
  • ved alvorlige reaksjoner med økt mottakelighet for en DPP-4-hemmer (for eksempel angioødem, anafylaksi);
  • i nærvær av akutte patologier som kan føre til nedsatt nyrefunksjon: feber, hypoksi (sepsis, sjokk, bronkopulmonale sykdommer, nyreinfeksjoner), forskjellige smittsomme sykdommer, dehydrering på grunn av diaré eller oppkast;
  • med nedsatt nyrefunksjon, når serumkreatinin er mindre enn 1,4 mg / d (for kvinner) og mindre enn 1,5 mg / dl (for menn), samt undervurdert kreatininclearance som et resultat av septikemi, alvorlige patologier i det kardiovaskulære systemet;
  • med metabolsk acidose, spesielt diabetisk ketoacidose;
  • med diabetisk precoma og koma;
  • i nærvær av akutte og kroniske patologier som øker sjansen for vevshypoksi;
  • med introduksjon av jodholdig kontrastmiddel to dager før og etter røntgen- og radioisotopundersøkelser;
  • når du bor på et spesielt kosthold (mindre enn 1000 kcal per dag);
  • med alvorlig forgiftning med etanol eller kronisk alkoholisme;
  • med kirurgiske inngrep og alvorlige skader som krever innføring av insulin;
  • med leverdysfunksjon;
  • med melkesyre acidose.

Som nevnt tidligere, er bruk av stoffet Combogliz Prolong nødvendig med spesiell forsiktighet for eldre pasienter (fra 60 år), spesielt de som arbeider assosiert med kraftig fysisk anstrengelse, så vel som de som lider av pankreatitt..